Основным фактором, стимулирующим образование и секрецию атриопептина, является увеличение поступления крови в предсердия сердца и, в частности, увеличение объема циркулирующей крови. При этом происходит растяжение стенок предсердий, в результате чего миоэндокринные клетки освобождают гормон в кровь.
Сегодня известны два важных функциональных эффекта атриопептина, связанные с его влиянием на клетки канальцевого эпителия почек и гладкие мышцы сосудов. Действуя на эти структуры, предсердный натрийурический гормон, с одной стороны, уменьшает реабсорбцию ионов натрия, в результате чего увеличивается натрийурез и диурез и уменьшается объем циркулирующей крови, а с другой, — вызывает расширение артериол, вследствие чего уменьшается общее периферическое сопротивление. В итоге происходит падение артериального давления.